【药材来源】天南星为天南星科植物天南星：Arisaema erubescens(Wall.) Schott.异叶天南星risaemaheterophllum Bl.或东北天南星Arisaema amurense Maxim.的干燥块茎。秋、冬二季茎叶枯萎时采挖，除去茎苗及须根，洗净，撞擦或刮去外皮，晒至八成干时，用硫黄熏一次，晒至足干。
【古代炮制方法】唐代有石灰炒黄、面裹煨、炮、姜汁浸(《理伤》)等法。宋代有黄酒炒、生姜拌炒、牛乳拌炒(《圣惠方》)、湿纸裹熟(热)灰内煨(《博济》)、烧熟(《苏沈》)、牛胆汁制(《药证》)、酒煮、酒浸麸炒、姜酒制、韭汁煮(《总录》)、浆水姜汁煮、麸炒、羊胆制(《普本》)、酒蒸、姜汁煮(《局方》)、薄荷汁制、朱砂制(《总微》)、油焙黄、雪水煮(《洪氏》)、姜蜜制、姜甘草制(《朱氏》)、与生姜同捣成饼(《扁鹊》)、白矾皂荚同煮(《疮疡》)等炮制方法。元代增加了九蒸九晒(《宝鉴》)、皂角水浸(《丹溪》)的方法。明、清时代又增加了蜜，酒制、生姜，朱砂，乳香制、生姜，川朴制、姜汁，皂角，荆芥制、黑豆，青盐制、炒赤、白矾汤泡去毒水(《普济方》)、酒熏(《奇效》)、姜汁，皂角制(《品汇》)、姜汁，白矾制、生姜汁，皂角汁，白矾水制、生姜，牙皂，蜜制(《保元》)、以姜汁，矾汤和天南星末作饼造曲(《从新》)等炮制方法。
【现代炮制方法】
1、生天南星：取原药材，除去杂质，洗净，干燥。
2、制天南星：取净天南星，按大小分开，分别用清水浸泡，每日换水2～3次，如水面起白沫时，换水后加白矾(天南星每100kg加白矾2kg)，泡1日后，再进行换水，漂至切开口尝微有麻舌感时取出。另将生姜片，白矾置锅内加适量水煮沸后，倒入浸漂好的天南星共煮至内无干心时取出。除去姜片，晾至4～6成千，切薄片，干燥。筛去碎屑。天南星每100kg用生姜、白矾各12.5kg。
3、胆南星：取制南星细粉，加入净胆汁(或胆膏粉及适量清水)拌匀，蒸60分钟至透，取出放凉，制成小块，干燥。或取生南星粉，加入净胆汁(或胆膏粉及适量清水)拌匀，放温暖处，发酵7～15天后，再连续蒸或隔水炖9昼夜，每隔2小时搅拌1次，除去腥臭气，至呈黑色浸膏状，口尝无麻味为度，取出，晾干。再蒸软，趁热制成小块，干燥。制南星细粉每100kg用牛(或猪、羊)胆汁400kg(或胆膏粉40kg)。
【饮片性状】生南星呈扁圆形，外表类白色或淡棕色，上面凹陷，周围布散多数麻点。质坚硬，断面白色，粉质，气微辛，味麻辣。制南星为黄白色或淡棕色薄片，半透明，质脆易碎，味涩微麻。胆南星呈方块状，表面棕黄色或棕黑色，断面色稍浅，质坚实，有特异的腥气，味苦。
【质量标准】生天南星水分不得过15.0%，总灰分不得过5.0%，醇溶性浸出物不得少于9.0%，本品按干燥品计算，含总黄酮以芹菜素计，不得少于0.050%；制天南星水分不得过12.0%，总灰分不得过4.0%，按干燥品计算，含白矾以含水硫酸铝钾计，不得过12.0%，含总黄酮以芹菜素计，不得少于0.050%。
【炮制目的】天南星味苦、辛，性温，有毒。归肺经、肝经、脾经。具有燥湿化痰，祛风止痉，消肿散结的功能。用于顽痰咳嗽，胸膈胀闷，中风痰壅，口眼斜，半身不遂，癫痫，惊风，破伤风，风痰眩晕，痈疽痰核及蚊虫咬伤等。
天南星，生用辛温燥烈，有毒，多外用。也有内服者，以祛风止痉为主，多用于破伤风，中风抽搐，癫痫等。外用以消肿散结力胜，用于痈疽、瘰疬，疮疖，蛇虫咬伤等证。生姜、白矾制后，降低毒性，增强燥湿化痰作用。用于顽痰咳嗽，胸膈胀闷，痰阻眩晕等。胆南星降低毒性，缓和其燥烈之性，药性由温转凉，味由辛转苦，功能由温化寒痰转化为清化热痰。以清化热痰，息风定惊力强，多用于痰热咳喘，急惊风，癫痫等。
【临床应用】
1、生用
(1)破伤风：常与防风、天麻、白附子等同用，具有祛风解痉的作用，用于破伤风，牙关紧急，角弓反张，身体强直，甚则咬牙缩舌，如玉真散(《正宗》)；若单与防风同用，具有祛风化痰解痉的作用，亦用于破伤风，牙关紧急，口摄唇紧，角弓反张，如玉真散(《普济方》)。
(2)中风痰厥(抽搐)：常与生川乌、生附子、木香同用，具有祛风逐痰作用，用于卒中，昏不知人，口眼喁斜，半身不遂，痰气上壅，咽喉作声，兼治痰厥气厥，如三生饮(《局方》)；若与防风、半夏(米泔浸)、黄芩、生甘草同用，具祛风止痉化痰作用，用于中风痰盛，如小省风汤(《丹溪》)；若单用天南星研末，生姜自然汁调摊纸上贴之，用于暴中风口眼斜，如天南星膏(《杨氏家藏方》)；若与生半夏、生白附子、生川乌同用，具有祛风痰，通经络作用，用于风痰人络，手足麻木，半身不遂，口眼斜，痰涎壅塞，以及小儿惊风，大人头风，妇人血风，如青州白丸子(《局方》)；若与茴香(炒)同用，具祛风痰止痛作用，用于风痰头痛不可忍，如上清丹(《魏氏家藏方》)。
(3)癫痫：常与白附子、川乌、半夏等同用，具有豁痰宣风的作用，用于小儿痫证，如南星散(《幼科指南》)。
2、制用
(1)制南星
①湿痰咳嗽：常与半夏、陈皮同用，具有燥湿化痰的作用，用于脾运不健，聚湿为痰，咳嗽痰喘，胸脘痞闷，如玉粉丸(《洁古家珍方》)。
②寒痰咳嗽：常与肉桂、半夏、生姜同用，具有燥湿化痰，散寒化饮的作用，用于寒痰或痰饮，咳嗽气促，痰多色白，胸膈满闷，如姜桂丸(《洁古家珍方》)。
③风痰壅盛：常与防风、白僵蚕、天麻等同用，具有祛风化痰消肿的作用，用于风痰壅盛，腮颔肿痛，内生结核，缠喉风，如南星防风散(《百一选方》)；若与附子(炮)、白附子(炮)、天麻等同用，用于风痰上扰，头目眩晕，肢节拘急，如天南星丸(《良方》)。
④夜卧咳嗽：常与炙甘草、玄精石、贝母等同用，用于肺经伏热，夜卧咳嗽，如玉粉散(《总录》)。
⑤诸风口噤：常与生姜、苏叶同用，具有祛风止痉的作用，用于诸风口噤。(《仁斋直指方》)；若与人参、菖蒲等同用，用于风痫(《中藏经》)。
⑥小儿走马疳：常与雄黄同用，烧令烟尽，人麝香研为细末，外用，用于小儿走马疳，蚀透损骨，如天南星散(《总录》)。
(2)胆南星
①热痰咳嗽：常与黄芩(酒炒)、瓜蒌仁(去油)、杏仁等同用，具有清热化痰作用，用于痰热阻肺，咳嗽痰黄，稠厚胶黏，胸膈不利，如清气化痰丸(《医方考》)；若与牛黄、石膏、炙甘草等同用，用于风痰蕴结不散，头痛面赤，心烦，痰涎壅塞，咽膈不利，口干咽痛，颔颊赤肿，口舌生疮，如牛黄凉膈丸(《局方》)。
②痰热惊风：常与全蝎(炙)、僵蚕、天麻、黄连等同用，具有清热祛痰，息风止痉的作用，用于小儿一切痰喘，急慢惊风，手足抽搐，如千金散(《保元》、《回春》)；若与黑、白牵牛子、姜半夏、大黄等同用，用于小儿痰盛急惊风，如牛黄丸(《金鉴》)；若与雄黄、僵蚕、钩藤等同用，用于小儿急慢惊风，及风热风痴等证，如牛黄抱龙丸(《入门》)；若与制白附子、僵蚕(麸炒)、牛黄等同用，用于小儿风痰壅盛，惊风，高热抽搐，牙关紧闭，烦躁不安，如牛黄镇惊丸(《中药制剂手册》)；若与牛黄、朱砂、麝香等同用，用于中风痰盛，精神昏愦，言语謇涩，手足不遂，如牛黄铁粉丹(《御药院方》)。
③癫痫：常与白附子、全蝎、黑附子等同用，具有祛痰开窍的作用，用于痰气互结，阻于清窍，癫痫突发，昏不知人，口吐涎沫，如天南星散(《准绳》)；若与白僵蚕、茯神、全蝎、辰砂等同用，用于小儿痰热惊痫，精神不定，恍惚不宁，恐畏多哭，如南星膏(《丹溪心法附余》)；若与全蝎、蝉蜕、炒僵蚕等同用，用于风痫迷闷，搐掣涎潮，如牛黄丸(《婴童》)。
④锁喉毒：常与雄黄、天竺黄、玄参等同用，具有清热解毒，化痰消肿的作用，用于锁喉毒，耳前听会穴处初生如瘰疬硬肿，渐攻咽喉，肿塞疼痛，妨碍饮食，如牛黄清心丸(《疡医大全》)。
【现代研究】天南星中含有三萜皂苷，安息香酸，海韭菜苷，&gamma；-氨基丁酸以及鸟氨酸、瓜氨酸、精氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸、亮氨酸等。此外，从其块茎中还分离获得D-甘露醇和二酮哌嗪类生物碱。
天南星具有抗惊厥作用：能对抗士的宁、戊四氮、咖啡因所致惊厥的作用；也能提高家兔对电惊厥阈值。镇静、镇痛作用：兔及大鼠iP天南星煎剂后，均呈活动减少、安静、翻正反射迟钝，并能延长小鼠对戊巴比妥钠的睡眠时间，且有明显的镇痛作用。祛痰作用：采用小鼠酚红排泄法进行实验，表明天南星水剂有祛痰作用，给药组自呼吸道排出酚红量分别为对照组的150%及170%。抗肿瘤作用：天南星制剂，体外对Hela细胞有抑制作用，对小鼠实验性肿瘤如肉瘤S180，HCA实体型及U14等均有一定的抑制作用，并证实D-甘露醇可能是抗癌有效成分。
天南星通过白矾、生姜、甘草等炮制后能解毒增效，其解毒机理可能为吸附毒物，改变毒物的理化性质、生理活性及增强机体解毒能力。长时间的水处理对天南星麻味的消除影响不大，但能显著地降低天南星水溶出物及醇溶出物中醋酸铅沉淀物的量。另外，天南星麻味的消除与辅料的加入和辅料的选择有很大关系。传统炮制方法中使用的辅料以明矾“去麻”效果最好。加热方法以流通蒸气加热为优。通过对天南星生品、白矾浸制片、加压片和药典炮制品对粘膜的刺激法、急性毒性和亚急性作了比较研究后认为，炮制能够使其降低或消除，但长期水漂虽然能够去除麻辣，而有效成分也随之流失。据报道，加白矾和生姜各为12.5%的天南星炮制品测得矾存留量为11.9%，而热压片和浸制片加白矾量为8%，因此可以认为药典法制品白矾存留量大于热压片和浸制片。因此，在炮制过程中，水浸、加白矾和加热处理的三个环节必须运用得当，才能既降低毒性又提高饮片质量。在对天南星生品、制品进行的小鼠自主活动影响、对协同戊巴比妥钠阈下催眠作用及对戊四唑、士的宁抗惊厥作用的实验研究中，证明生制品均能明显减少小鼠自主活动(P<；0.05)，有明显的协同戊巴比妥钠催眠作用(P<；0.01)。证明炮制品基本保持了生品的药理作用。而临床应用时又能有效地降低其毒副作用。
天南星不同炮制品中掌叶半夏碱乙的含量亦有差异，用薄层扫描法测得生品为0.018%，新品Ⅰ为0.005%，新品Ⅱ为0.007%，老法制品为0.002。掌叶半夏碱乙具有抗凝血作用。
制天南星的方法大多沿用清水浸泡，加生姜、白矾煮透心，切片干燥的工艺。长时间的水浸泡及煮沸，固然可以去除毒性，但因此也造成有效成分的流失。为此，有报道采用新工艺炮制南星片，即只用清水浸泡，起白沫时，加白矾处理，至口尝微有麻舌感时取出，晾干，切片。此法制品中，&beta；-谷甾醇的含量比原法(药典法)高一倍左右，醇浸出物的含量提高20%～50%。而毒性及副作用可有效地解除。另有报道，天南星生片经8%白矾溶液闷润后加热加压60分钟，所得的天南星炮制品饮片不但麻醉性消失，而且水浸出物量大大提高。同时天南星饮片加热处理后脂溶性成分大部分丢失，只有单纯的矾溶液浸制的饮片，其酯溶性浸出物丢失少。
胆南星中的胆汁一般为天南星的4～8倍，亦有认为越多越好，古代认为年久者佳。但传统炮制方法时间长，因此对其炮制方法作了一些改进，采用直接拌和法、用浓缩胆汁与白酒等拌制或蒸制后烘干的方法，缩短了时间，并保证了胆汁中胆酸的含量。采用热板法比较南星及炮制品镇痛作用，致死时间比较毒性，结果给药0.5小时痛阈提高百分率，生药及民制品(一年一制)均在85%以上，生品1.5小时后便有20%死亡，用民制品次日死亡，其它制品痛阈提高百分率在70%以下，3天后死亡。认为某毒性成分具有镇痛作用，水溶性差。
从炮制前后及加工过程的动态变化，对天南星中草酸钙针晶的显微及超微改变进行了定性定量观察，并结合同批样品刺激反应的时效及量效数据的定量分析为南星的刺激物质的确定提供相关证据。结果毛须针晶不同含量的天南星具有不同刺激作用。天南星中草酸钙针晶尖端变化率与兔眼结膜刺激反应呈量效关系(r=0.995)；与矾水浸泡时间呈时效关系(r:0.993)。
【附】
1、近代炮制方法还有生姜、豆腐煮，甘草、白矾煮，甘草、生姜蒸，石灰、生姜、甘草煮等。
2、文献摘录“治惊风坠涎，天南星一个，重一两换酒浸七伏时，取出于新瓦上”(《证类》)。“白矾汤泡去毒水。”(《普济方》)“姜汁浸透过或白矾、皂荚煮去其毒。”(《品汇》)“治警(惊)痫取为末，用牛胆汁拌匀，再入胆中，阴干为末用，或用姜汁白矾煮至中心无白点为好。”(《入门》)“用陈久者滚汤明矾同泡，如半夏倒以姜汁拌和，其惊风风痰小儿方中用者，以泡过者为末，装入腊月黄牛胆汁中，透风处阴干。”(《粹言》)“治风痰，有生用者……治风热痰，以酒浸一宿，桑柴火蒸之……脾虚多痰，则以生姜渣和黄泥包南星煨熟，去泥焙用。”(《纲目》)“性烈有毒，姜汁制用，善行脾肺。”(《本草正》)“黄柏引则下行，防风使则不麻，胆制非徒监制，盖借胆汁镇邪。”(《遵生》)“得牛胆则燥性减，且胆有益肝胆之功。”(《从新》)“火制则毒性缓。”(《备要》)“九制则燥性减&mdash；&mdash；性烈而燥，须用牛胆九制”(《必用》)。“用牛胆套之，制其燥烈之性”(《便读》)。
【总结】天南星古代炮制方法相当繁多，有煨制、酒制、姜制、石灰制、乳制、火炮、烧制、胆汁制、药汁制、麸炒制、焙制、炒制、煮制、蒸制、制炭等法至少有53种。应用辅料最多的为姜、胆汁、白矾、皂角，甘草等，白矾对天南星的去麻作用，明显优于姜汁、甘草、石灰、酒等辅料，故白矾可考虑为炮制天南星的首选辅料。其中药汁制又有20余种制法。现代沿用的炮制法为制天南星、胆南星两种。炮制的目的，其一为降低毒性，缓和燥烈之性，其二是发挥辅料的协同治疗作用，达到增强疗效的目的。
值得注意的是，天南星的化学成分特别是有效成分或活性成分至今尚不十分清楚，因此在加工炮制时，一方面要求炮制达到“解毒”的要求，另一方面又要防止有效成分(如水溶性活性成分)的大量流失，以确保其临床疗效。
