【药材来源】栀子为茜草科植物栀子Gardenia jasminoides Ellis的干燥成熟果实。9～11月果实成熟呈红黄色时采收，除去果梗及杂质，蒸至上汽或置沸水中略烫，取出，干燥。
【古代炮制方法】晋代有炒炭、烧末(《肘后》)的方法。南北朝刘宋时代有甘草水制(《雷公》)。唐代有炙法(《造金》)。宋代有烧灰、“炙酥拌微炒”(《圣惠方》)，炒香、煻灰火煨(《总录》)，姜汁炒焦黄(《产宝》)等炮制方法。元代有蒸法(《世医》)、火煨(《汤液》)、炒焦黑(《丹溪》)、烧灰存性(《十药》)等法。明代炮制方法较多，有微炒、煮制(《普济方》)、纸裹煨(《奇效》)、酒浸(《理例》)、童便炒(《入门》)、蜜制(《保元》)、盐水炒黑(《宋氏》)、炒焦(《景岳》)、酒洗(《瑶函》)等法。清代多用辅料制，有酒炒(《大成》)、姜汁炒黑(《逢原》)、乌药拌炒、蒲黄炒(《得配》)、炒黑(《便读》)等方法。从元代到清代，对炮制作用的论述也甚多。
【现代炮制方法】
1、栀子：取原药材，除去杂质，碾碎。
2、炒栀子：取栀子碎块，置炒制容器内，用文火加热，炒至黄褐色，取出晾凉。
3、焦栀子：取栀子碎块，置炒制容器内，用中火加热，炒至焦黄色，取出晾凉。
4、栀子炭：取栀子碎块，置炒制容器内，用武火加热，炒至黑褐色，喷淋少许清水熄灭火星，取出晾干。
【饮片性状】栀子为不规则的碎块状，果皮薄而脆，略有光泽；表面红棕色或红黄色，可见棱线；内表面黄色或红黄色；种子扁卵形或三角形，长3～3.5mm，宽2.5～3mm，厚约0.5mm，表面红黄色或棕红色；气微，味微酸苦。炒栀子表面深黄色或黄褐色。焦栀子表面焦黄色。栀子炭表面黑褐色或焦黑色。
【质量标准】栀子、炒栀子、焦栀子水分不得过8.5%，总灰分不得过6.0%。含栀子苷栀子不得少于1.8%，炒栀子不得少于1.5%，焦栀子不得少于1.0%。
【炮制目的】栀子味苦，性寒。归心经、肺经、三焦经。具有泻火除烦，清热利湿，凉血解毒的功能。
生品以泻火利湿，凉血解毒力强。常用于温病高热，湿热黄疸，湿热淋证，疮疡肿毒，亦可用于火邪炽盛的目赤肿痛；外用治扭伤跌损。但栀子苦寒之性较强，易伤中气，且对胃有一定刺激性，脾胃虚弱者易致恶心，炒后可缓和苦寒之性，消除副作用。炒栀子与焦栀子功用相似，二者均能清热除烦，用于热郁心烦。炒栀子比焦栀子苦寒之性略强，一般热较盛者可用炒栀子，脾胃较虚弱者可用焦栀子。栀子炭偏于凉血止血，多用于吐血、咯血、咳血、衄血、尿血、崩漏等出血证。
【应用选择】
1、生用
(1)温病高热：常与知母、石膏、大青叶、赤芍、黄芩等同用，治高热烦躁，神昏谵语，有泻火解毒的作用，如栀子仁汤(《不居集》)。
(2)湿热黄疸：常与茵陈、大黄等配伍，用于湿热内蕴，身黄目黄，小便赤黄等，有清热除湿，利胆退黄之功，如茵陈蒿汤(《伤寒》)；若配熊胆，则退黄更快。
(3)淋证：常与车前子、木通、萹蓄、滑石等配伍，用于湿热下注膀胱，小便淋沥，赤涩疼痛等，有清热泻火，利水通淋作用，如八正散(《局方》)。
(4)疮疡肿痛：可与蒲公英、金银花、连翘、紫花地丁等同用，治热毒所致的痈疮肿毒，局部红肿热痛，有清热解毒作用。若热较盛，可与黄连、黄芩、黄柏等同用，可增强泻火解毒作用，如黄连解毒汤(《外台》)；若再加丹皮、赤芍、白芷等凉血活血消肿药，则疗效更佳。
(5)目赤肿痛：用于火邪炽盛的目疾，与赤芍、大黄、黄连、当归等同用，治赤脉传睛，证见赤脉粗，痒涩刺痛，眵多干结，头痛烦热，舌红口干，脉数有力，具有清心降火作用，如七宝洗心散(《银海精微》)。
(6)跌打损伤：用本品研粉，与面粉、黄酒调敷局部，能清热活血止痛，治跌打损伤，局部肿痛，为跌打损伤常用药。
2、制用
(1)炒栀子与焦栀子
①热郁心烦：常与豆豉同用，治温病热在气分，烦热懊侬，躁扰不宁，有泻热除烦的作用，如栀子豉汤(《伤寒》)，原方用生栀子，因生品服后易致恶心呕吐，故多炒用。《重订通俗伤寒论》连翘栀豉汤，治外邪初陷于心胸之间，心包气郁，汗吐下后，轻则虚烦失眠，重则心中懊侬，反复颠倒，胸脘苦闷，或心下结痛，起卧不安，用焦栀子与淡豆豉、连翘、枳壳、郁金等同用，有宣散热邪，解郁除烦的作用。
②风热外障：可与菊花、黄芩、白蒺藜、石膏、羌活等同用，治暴风客热，证见胞睑红肿，白睛暴赤，羞明多泪，兼有头痛发热等，具有疏风泄热的作用，如菊花通圣散(《中医眼科学讲义》)。
(2)栀子炭：血热出血：常与生地黄、丹皮、白茅根、茜草根等配伍，用于血热妄行之吐血、衄血、咯血等上部出血证，血量多，色鲜红，质黏稠，舌红苔黄者，能凉血止血，如十灰散(《十药》)。亦可与仙鹤草、阿胶、三七、蒲黄炭、茜草炭等同用，治咳嗽咯血、吐血、便血、崩漏下血等，有清热止血的作用，如奉贤丸(《处方集》)。
【现代研究】栀子含栀子苷、异栀子苷、山栀子苷、栀子酮苷等多种环烯醚萜苷类以及熊果酸、绿原酸等多种有机酸类。还含有栀子素、藏红花素，藏红花酸等多种色素以及D-甘露醇、&beta；-谷甾醇等。环烯醚萜苷等成分有利胆作用。京尼平苷水解后的京尼平利胆作用是胆汁酸非依赖性的；京尼平对胃功能可产生抗胆碱能性的抑制作用；京尼平还有一定的抗炎和治疗软组织损伤的作用。熊果酸有安定和降温作用。炮制对理化性质和药理作用有一定的影响。
以栀子中的京尼平苷为指标，用薄层扫描法对栀子及其炮制品进行分析比较，实验结果表明，京尼平苷主要集中在栀子仁中，栀子壳中含量相当低；炒栀子和焦栀子中京尼平苷均水溶性浸出物、栀子苷、鞣质含量进行测定，结果各炮制品较生品明显降低。栀子苷以生品含量最高，炒焦、炒炭明显降低。又用高效液相色谱法测定，结果表明，栀子经炒黄、炒焦后栀子苷含量有所下降，炒炭后栀子苷含量则下降幅度较大。姜制、酒制后栀子苷变化不大。栀子仁中含栀子苷较高，栀子皮含量较低，这与传统理论“内热用仁，表热用皮”是一致的。测定生、炒栀子中的熊果酸，其含量无明显变化。用薄层扫描法分析比较了栀子生品及不同炮制品，结果表明，栀子生品、炒品、炒焦品、姜炙品、烘品1～3(烘制温度为125℃、150℃、175℃中熊果酸含量无明显差异，炒炭品、烘品4(烘制温度200℃)中熊果酸较生品明显降低，说明临床上焦栀子清热除烦是有科学道理的。又有含量测定显示，栀子生品、炒黄品、姜炙栀子中熊果酸含量无明显变化；生、制栀子皮中含量明显高于其他炮制品；炒炭栀子含量降低较大；而栀子仁未检出熊果酸。
实验表明，炒制温度和时间对栀子中栀子苷、绿原酸和鞣质含量影响较大。在180～240℃之间，随着炒制温度升高，时间延长，栀子苷、绿原酸含量呈逐渐降低的趋势，鞣质含量呈先升后降的趋势。采用正交试验法考察炮制温度、炒制时间等影响因素，以栀子炭的性状、栀子苷和鞣质含量、凝血作用效果为指标，综合评分优选炮制工艺条件。结果炮制温度对实验结果有显著性影响，为了达到炒炭存性的目的，炒炭温度不能高于200℃，高于200℃时，栀子苷及鞣质会分解，含量急剧下降，凉血止血作用反而减弱。所以，栀子炭的最佳炮制工艺为200℃炒10分钟，喷水少许后，再炒至干。成品为表皮焦褐色至焦黑色，果皮薄而脆，内表皮棕色，种子团棕色至棕褐色。
以山栀子水煎浓缩液进行药理实验，其结果是：山栀子对家兔结扎总输胆管后，血中胆色素出现量有轻度的抑制作用，生山栀与焦山栀之间差别不大。生山栀与焦山栀绐家兔注射1.5g的剂量时，均有显著缩短凝血时间的作用；而在0.75g剂量时，生山栀仍有作用，焦山栀则无作用。生山栀与焦山栀对金黄色葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌的抑菌作用相似；对溶血性链球菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌的作用以生山栀为佳；焦山栀对痢疾杆菌的作用较生品略强，这一点和中医对大便溏薄者用焦山栀是一致的。又有实验显示，栀子生、炒、焦品均有较好的解热作用，但以生品解热作用最强；炒炭、姜制品作用较弱。对栀子生品及不同炮制品水煎液的镇静、凝血作用进行比较研究，观察各样品水煎液对饥饿小鼠胃酸分泌及胃蛋白酶活性的影响。结果显示，栀子生品及不同炮制品水煎液均有较好的镇静作用，经炒焦、炒炭、175℃烘30分钟或200℃烘20分钟炮制后镇静作用明显增强。栀子炒焦品、175℃烘30分钟水煎液可明显缩短实验小鼠的凝血时间，其余样品均无此作用。栀子水煎液对胃总酸分泌和胃蛋白酶活性均有明显抑制作用，经不同方法炮制后，则抑制作用减弱或消失。综合实验结果，初步认为，栀子用于热病心烦、血热吐衄、尿血、崩漏以焦栀子或175℃烘30分钟为佳；也与传统认为焦栀子苦寒之性缓和，以免伤胃相符。据实验研究，生栀子的抗炎作用最强，经不同方法炮制后的栀子抗炎作用明显减弱，且随温度升高，抗炎作用逐渐降低。当温度超过175℃时，抗炎作用消失。栀子加热炮制后抗炎作用消失的主要原因是由于京尼平苷受热破坏或分解所致。对栀子生、炒焦、姜炙品及4种不同温度、时间下的烘制品作护肝作用的比较研究。结果表明，栀子生品有明显对抗CCI4所引起动物肝急性中毒的作用，经不同方法炮制后，护肝作用均降低。通过实验初步认为，栀子若用于急性黄疸型肝炎应以生品为好。
研究比较生栀子、焦栀子、烘栀子的栀子苷含量异同，以了解烘法是否能代替传统的炒法。从定性结果来看，三个样品提取液的TLC、PC斑点的Rf值基本一致，生品提取液荧光斑点比其他两种强一些，烘和焦制品的荧光斑点接近，说明炮制后栀子苷受到一定的损失；从定量结果来看，烘和焦制品中栀子苷无显著差异。从两种不同炮制方法加工后的样品提取液的&zeta；值看，&zeta；烘比&zeta；焦小，说明用烘的方法炮制得到的结果比较恒定，便于控制质量。考察不同温度炮制栀子炭对化学成分的影响，实验结果表明，栀子炮制后，栀子苷和鞣质均有明显变化，随温度增高，栀子苷的含量递减，当炮制温度高于180℃以后，含量下降幅度较大，说明超过栀子苷熔点温度(162～164℃)时，苷分解严重。鞣质含量却随温度的升高而增加，但当高于200℃以后时，鞣质含量下降，且大部分炭化。从而认为炒栀子温度应控制在160～200℃之间为宜。又有实验以栀子鞣质含量和小鼠凝血时间的影响为指标，采用正交试验法，对栀子炮制工艺进行优选。结果证明，栀子炭的最佳炮制工艺为210℃烘制10分钟。
【附】
1、近代的炮制方法还有姜汁炒、盐水炒等。
2、文献摘录“烧灰存性，研极细末，用纸包，碗盖于地上一夕，出火毒”(《十药》)。“生用泻火，炒黑止血，姜汁炒止烦呕，内热用仁，表热用皮”(《备要》)。
【总结】栀子最早的炮制方法是晋代的炒炭、烧末，经过历代的演变和发展，其方法甚多。唐、宋时代辅料制用得较少，明代以后则广泛地运用辅料炮制，辅料的种类也较多。明、清时期在炮制方面的另一特点是论述炮制作用的资料甚多，其中有些理论至今仍对炮制品的临床应用起着指导作用。在历代炮制方法中沿用至今的主要是炒法，姜制还有部分地区沿用。栀子过去有皮、仁分用的，现在已不复存，这一情况似有重新提出的必要。
栀子在炮制研究方面近年有一定的进展，一些研究结果初步证实了中医对炮制品的应用原则是正确的，实验结果与传统理论基本上是相符的，为栀子不同药用部位、不同炮制品在药效上的差异提供了理论依据。栀于是一味常用中药，因此，研究的广度和深度都尚需提高。在化学成分方面，除熊果酸、栀子苷而外，其他成分的变化也对栀子药效有明显的影响；在药理方面，研究内容也应拓宽，如消炎作用，除研究对无菌性炎症的作用外，还应侧重研究对感染性炎症的作用。
