【药材来源】白术为菊科植物白术的干燥根茎。冬季下部叶枯黄、上部叶变脆时采挖，除去茎叶、须根和泥土，烘干或晒干。烘干者称“烘术”；晒干者称“生晒术”；拣肥满纤维性少的鲜白术，略蒸后再晒干者称“冬术”。
【古代炮制方法】唐代有熬黄(《千金翼》)、土炒(《外台》)的方法。宋代有炮、炒黄、米泔浸(《博济》)、米泔水浸后麸炒(《苏沈》)、醋浸炒(《总录》)、煨制、焙制(《局方》)、土煮(《朱氏》)、米泔浸后炒(《疮疡》)等法。元代有用黄芪、石斛、牡蛎、麸皮各微炒黄色，去余药，只用白术(《丹溪》)的方法。明代增加了蜜炒、水煮、绿豆炒(《普济方》)、附子、生姜、醋煮(《奇效》)、酒制(《理例》)、乳汁制(《蒙筌》)、米泔浸后黄土拌九蒸九晒(《准绳》)、盐水炒(《保元》)、面炒(《景岳》)、炒焦、米泔浸后土蒸切片，蜜水拌匀炒(《必读》)、姜汁炒(《通玄》)等多种辅料制的方法。清代又增加了枳实煎水渍炒(《握灵》)、酒拌蒸(《说约》)、米泔浸后麦芽拌炒(《大成》)、香附煎水渍炒、紫苏一薄荷一黄芩一肉桂汤煮(《钩元》)、蜜水拌蒸、烧存性(《逢原》)、米制(《长沙》)、陈皮汁制(《从众录》)等炮制方法。
【现代炮制方法】
1.白术：取原药材，除去杂质，大小个分开，用水润透，切厚片，干燥。筛去碎屑。
2.土炒白术：先将土置锅内，用中火加热，炒至土呈灵活状态时，投入白术片，炒至白术表面均匀挂上土粉时，取出，筛去土粉，放凉。白术片每100千克用灶心土25千克。
3.麸炒白术：先将锅用中火烧热，撒入麦麸，待冒烟时，投入白术片，不断翻炒，炒至白术呈黄褐色，取出，筛去麦麸，放凉。白术片每100千克用麦麸10千克。
【饮片性状】白术为不规则厚片，表面黄白色或淡黄棕色，粗糙不平，中间色较深，有放，射状纹理和棕黄色的点状油室散在，周边灰棕色或灰黄色，有皱纹和瘤状突起。质坚实，气清香，味甘、微辛，嚼之略带黏性。土炒白术表面杏黄土色，附有细土末，有土香气。麸炒白术表面黄棕色或棕褐色，偶见焦斑，有焦香气。
【质量标准】白术水分不得过15.0%，总灰分不得过5.0%，醇溶性浸出物不得少于35.0%。
【炮制目的】白术味苦、甘，性温。归脾经、胃经。具有健脾益气，燥湿利水，止汗，安胎的功能。用于脾虚食少，腹胀泄泻，痰饮眩悸，水肿，自汗，胎动不安等。
白术生用，以健脾燥湿，利水消肿为主，用于痰饮，水肿，以及风湿痹痛等。土炒白术，借土气助脾，补脾止泻力胜，用于脾虚食少，泄泻便溏等。麸炒白术能缓和燥性，借麸入中，增强健脾作用，用于脾胃不和，运化失常，食少胀满，倦怠乏力，表虚自汗，胎动不安等。
【应用选择】
1、生用
(1)四肢浮肿：常与茯苓、泽泻、猪苓等同用，具有燥湿利水的作用，用于水湿内停的水肿，小便不利等症，如五苓散(《伤寒论》)。现用于肾炎，心性水肿，肝硬化腹水，尿潴留，急性肠炎属水湿内停者。
(2)痰饮内停：常与桂枝、茯苓、炙甘草同用，具有健脾化饮的作用，用于痰饮内停，脾失健运，胸胁支满，目眩，心悸，咳而气短，如苓桂术甘汤(《伤寒论》)；若与猪苓、泽泻、半夏等同用，用于痰饮水气停蓄心下，呕吐，吞酸，如苓术二陈煎(《景岳》)。
(3)脾胃气虚夹湿：常与人参、茯苓、陈皮、半夏、炙甘草同用，具有健脾补气的作用，用于脾胃虚弱，倦怠无力，食少吐泻，消化不良，脘腹胀满，如六君子汤(《世医得效方》)。
(4)风湿痹痛：常与附子(炮)、生姜、炙甘草、大枣同用，具有燥湿散寒除湿的作用，用于风湿相搏，身体疼痛，不能转侧，如白术附子汤(《金匮》)。
2.制用
(1)炒白术
①脾胃虚弱：常与人参、茯苓、木香等同用，具有补脾止泻的作用，用于小儿脾胃虚弱，呕吐泄泻，频作不止，乳食不进，身体消瘦，如白术散(《药证》)；若与山药、龙眼肉同用，用于泄泻久不止，气血俱虚，身体赢弱，将成劳瘵，如扶中汤(《参西录》)。
②痰涎内停：常与干姜、人参、半夏(姜制)等同用，具有健脾和胃，温中化痰的作用，用于脾胃虚寒、痰涎内停，呕吐少食，或大便不实，饮食难化，咳唾痰涎，如理中化痰丸(《明医》)；若与炒半夏、炒桔梗、茯苓等同用，用于脾胃虚弱，气血不和，胸膈不利，或痰气喘咳，饮食少思，如分气饮(《良方》)。
③肝旺脾虚：常与白芍(炒)、陈皮(炒)、防风同用，具有补脾泻肝的作用，用于肝旺脾虚，肠鸣腹痛，大便泄泻，泻必腹痛，如痛泻要方(《丹溪》)。
(2)麸炒白术
①五脏虚风：常与牡丹皮、枳壳(麸炒)、当归等同用，用于五脏虚风，及头目不利，不思饮食，手足烦热，肢节拘急疼痛，胸膈不利等症，如大效牡丹皮散(《医垒元戎》)。
②脘腹痞满：常与茯苓、党参、炙甘草同用，具有补脾益气的作用，用于脾胃虚弱，运化失健，脘腹痞满，不思饮食，如四君子汤(《局方》)，方中白术宜麸炒用。
③中气下陷：常与黄芪、人参、升麻等同用，具有益气升陷的作用，用于中气下陷，腹重垂胀，脱肛阴挺，如补中益气汤(《脾胃论》)，方中白术宜麸炒用。
④气虚自汗：常与黄芪、防风同用，具有益气固表止汗的作用，用于气虚自汗，以及虚入腠理不密，易于感冒，汗出恶风，如玉屏风散(《世医》)。
(3)土炒白术
①脾泄：常与莲肉、茯苓、麦芽(炒)、陈皮同用，具有健脾止泻的作用，用于脾泄，气弱易饱，口渴，大便稀溏，如扶脾散(《保元》)；
②脾胃虚弱：常与人参、枳实、陈皮等同用，具有健脾除湿的作用，用于脾胃虚弱，食停气滞，湿热内阻，胸膈痞满，食欲不振，大便溏薄，如大健脾丸(《古今医统》)，若与潞党、云苓、归身(土炒)等同用，用于小儿久病，面黄肌瘦，头发稀少，如补脾汤(《揣摩有得集》)。
③胎动不安：常与熟地、姜杜仲、酒当归等同用，具有养血安胎的作用，用于妇人妊娠三月，气血不足，冲脉受伤，欲小产者，如千金保胎丸(《妇科玉尺》)；若与人参、黄芪、当归(酒炒)等同用，用于妇人产时，损伤胞胎，小便淋漓不止，欲少忍须臾而不能者，如完胞饮(《傅青主》)。
④带下：常与山药(炒)、人参、白芍(酒炒)等同用，具有健脾燥湿的作用，用于脾虚肝郁，湿浊下注，带下色白或淡黄，清稀无臭，倦怠便溏，如完带汤(《傅青主》)。
⑤脱肛下血：常与生地(蒸熟)同用，具有健脾补血的作用，用于痔漏，脱肛下血，面色萎黄，积年不愈，如白术丸(《杂病源流犀烛》)。
【现代研究】白术根茎含挥发油，油的主要成分为苍术酮、苍术醇Ⅲ。此外尚含白术内酯A、白术内酯B、3β-乙酰氧基苍术酮、3β-羟基苍术酮、芹烷二烯酮、倍半萜、桧脑、苍术内酯、脱水苍术内酯以及棕榈酸、果糖、菊糖、氨基酸、维生素A等。
白术煎剂能促进实验动物(小白鼠)增加体重，延长负重游泳时间，提高耐力。白术对因化疗、放疗所致白细胞下降有升高作用。动物实验和临床均证明，白术可使自然玫瑰花形成率、淋巴细胞转化率及血清IgG含量显著上升，提示具有免疫刺激作用。白术提取物对多种实验动物(大鼠、兔、犬等)均具有较强而持久的利尿作用。给大白鼠、兔服用白术煎剂，均现轻度降血糖作用；本品亦有保护肝脏、防止四氯化碳所致肝糖原减少的作用。白术对脑膜炎球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌及皮肤真菌均有一定的抑制作用。白术挥发油对小白鼠艾氏腹水瘤有抑制作用，体外对艾氏腹水瘤细胞有直接杀灭作用，对Eca109食管癌细胞有抑制作用，可使细胞脱落、核固缩、染色质浓缩、细胞无分裂或极少分裂。
白术经炮制后挥发油含量有所减少，而煎剂中挥发油减少很多，说明煎剂在煎煮过程中损失一部分挥发油。同时由于挥发油受水中溶解度的限制使生白术和麸炒白术煎剂中挥发油含量甚低，其含量也相差不多。但从层析图谱来看，麸炒后成分有所增加，尤其是内酯类成分含量增多，因此认为，白术炮制后减少挥发油刺激不是主要的，重要的是改变化学成分。生品含挥发油较多可用于燥湿，而炒制品则可用内酯类或其他成分达到和胃或消导等其他作用。炮制前后，白术挥发油的折光率变化不大，认为白术挥发油没有产生多大质的变化。白术不同炮制品有其各自不同的功效，不仅与挥发油含量变化有关，还与其他成分变化有关。
另有报道，与生品比较，麸炒、土炒白术挥发油的比重，折光率均有所增大，比旋度有所下降(土炒下降明显)。挥发油含量土炒降低，麸炒略有增高。但在复方煎液中仅含少量挥发油，用炮制来减少挥发油含量以降低燥性(副作用)，改变药性理由尚不充足。用苯酚一硫酸法对各种白术炮制品的水溶性糖及还原糖进行含量测定，测定结果表明水溶性糖的含量除焦白术偏高外，炭白术<麸炒白术<土炒白术<清炒白术，而清炒白术的水溶性糖含量甚至高于生白术，这可能是由于清炒增加了组织的疏松度而使成分更易浸出。除清炒白术外，白术炮制后还原糖含量增加，基本上是随着炮制程度的升高而增高，即炭白术>焦白术>麸炒白术>土炒白术>清炒白术。这可能是在炮制受热过程中有部分多糖水解成还原糖所致。
另有报道各炮制品原药材的挥发油和多糖含量较其他炮制品都高，其他依次为生白术片、土炒白术、麸炒白术、蜜麸炒白术、米泔水漂白术。炒制后白术内酯I、Ⅲ含量均明显升高，温度过高时白术内酯Ⅲ的含量有所下降。苍术酮氧化后生成白术内酯Ⅱ，Ⅲ及双白术内酯；白术内酯Ⅲ加热后脱水生成白术内酯Ⅱ。麸炒白术炮制品中白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ含量明显高于白术生品。白术生片、炒白术、麸炒白术、土炒白术中白术内酯I、Ⅱ、Ⅲ的总量分别是1.3261、1.5910、1.5348、1.7380mg/g，所以不同炮制方法、辅料对白术各炮制品中白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ有一定影响。
生、炒白术对兔离体肠管活动皆有双向调节作用，生白术作用较炒白术强些。一般认为白术经麸炒或土炒是增强健脾作用，并能缓和燥性，作者认为白术炒制似无必要。观察白术不同炮制品对小鼠小肠推进功能的影响，也发现生白术组的炭末推进率增加最为明显，而炒白术组、焦白术组与对照组间未见显著差异，所以生白术水煎剂有更明显的促进动物小肠运动的功能，原因可能是白术中含有挥发油和白术内酯，挥发油可以促进胃肠蠕动，白术内酯可以抑制胃肠蠕动。白术经炮制后挥发油含量明显降低，白术内酯含量明显升高，这可能就是生品白术比炮制品白术更能促进胃肠蠕动的依据。采用D-半乳糖所致亚急性衰老小鼠模型，测定炮制对白术抗衰老作用的影响。结果麸炒白术、土炒白术、生白术水煎液能够降低衰老小鼠血清丙二醛(MDA)、肝组织中脂褐质(LF)含量，使血清超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)活性提高(P<0.05)，醋炙白术没有作用。所以白术及其炮制品(醋炙品除外)有一定的抗衰老作用；麸炒白术强于其他炮制品，与中医临床应用麸炒白术或土炒白术健脾益气、止泻作用相符，所以，白术抗衰老作用最佳炮制品为麸炒品。
白术质地坚硬，没有足够的时间来浸润处理就不足以使其软化，从而给切片带来很大的困难，要达到软化的目的，长时间的水处理未免会伤水，使有效成分流失，这是一对很难协调的矛盾。若将白术蒸制1～2小时以后切片，此时无须再进行水处理，而切制变得毫不费力，这样就可以避免有效成分的流失，巧妙地解决了白术难切片的难题。与此同时，加热蒸制不仅使部分挥发油逸散掉，内酯含量增加，缓和了药性，而且能使部分糖类水解为易被人体吸收的成分，增强了补益的功效，此所谓“蒸者取其补益之性”。砂润软化法即排除“蒸法”浪费能源，使饮片变色；义克服“浸润法”受季节、气候影响使白术易霉变的现象。同时，“砂润法”符合润药以不损药效，而又利于切制为前提，保证饮片质量。以水溶性浸出物含量、醇溶性浸出物含量、白术内酯Ⅲ为指标，采用正交实验研究白术的最佳浸润与切制工艺为：加0.6倍量的溶剂，浸润20小时，饮片厚度为3毫米，为进一步规范白术的浸润与切制工艺提供了参考依据。以炒白术、焦白术和麸炒白术饮片为分析对象，用水浸出物、醇浸出物及HPLC测定的白术内酯Ⅲ含量作为指标，以正交实验方法优选炒白术饮片炮制的最佳条件为：锅内空间温度140～160℃，炮制时间4分钟；焦白术饮片炮制的最佳条件为：锅内空间温度180～200℃，炮制时间5分钟；麸炒白术饮片炮制的最佳条件为：锅内空间温度140～180℃。炮制时间5分钟，辅料用量10；或辅料用量10%，投料温度300℃，加热时间2.5分钟。
【附】
1.近代炮制方法还有炒焦、米炒等。
2.文献摘录“泻用陈壁土炒。”(《疮疡》)“泻胃火生用，补胃虚土炒。”(《入门》)“去湿利水用麸炒，补胃用净土炒。”(《粹言》)“米泔浸入，借谷气以和脾也，壁土蒸之，窃土气以助脾也。”(《通玄》)“补中十全生用宜，其余诸方炒用多，若煮烂成饼，补脾阴亦可。”(《遵生》)“入清胀药麸皮拌炒用，借麸入中。”(《求真》)“麸皮炒，消胀。”(《汇纂》)
【总结】古代白术炮制方法约有50多种，应用辅料20多种，其主要的炮制方法有生切、炒焦、土炒、麸炒等。自唐宋始，世代相传，沿用至今。生用健脾燥湿，利水消肿；麸炒、土炒后增强健脾作 用，并能缓和其燥性，临床用于脾胃不和，脾虚泄泻等症；乳制入血润燥；米泔浸，借谷气以和脾；姜汁炒燥湿痰寒痰；脾虚而气滞者，枳实炒或香附炒。
白术中含挥发油约1.5%，其主要成分为苍术酮，苍术醇等。白术的另一类活性成分为内酯类化合物。白术经炒焦、土炒、麸炒后，其挥发油约损失15%，从而达到缓和“燥性”、减少对胃肠的刺激性的炮制目的，同时也有芳香健脾开胃的作用。
