【药材来源】牡丹皮为毛茛科植物牡丹Paeonia Su ffruticosa Andr.的干燥根皮。秋季采挖根部,除去细根,剥取根皮,晒干。
【古代炮制方法】汉代有去心(《金匮》),梁代有“槌破去心”(《集注》)的方法。南北朝刘宋时有“去骨了,细剉如大豆许,用清酒拌蒸,从巳至未出,日干用”(《雷公》)等法。宋代则有“去心及粗皮,酒浸一宿”(《传信》)。元代则出现“烧灰存性”用《十药》)和“铡细用”(《宝鉴》)。明代有酒洗炒法(《瑶函》)。清代有炒焦(《鞠通》)等炮制方法。
【现代炮制方法】
1、牡丹皮:取原药材,除去杂质及残留木心,抢水洗净,润透,切薄片,干燥。
2、牡丹皮炭:取净牡丹皮片,用中火炒至表面黑褐色,内部褐色时,喷淋清水少许,灭尽火星,取出,及时摊晾,凉透。
【饮片性状】丹皮呈圆形或半圆形的薄片,外表面灰褐色或黄褐色,栓皮脱落处呈粉红色;内表面淡灰黄色或淡棕色,常见发亮的结晶;切断面呈淡粉红色;质硬而脆,粉性;气芳香,味微苦而涩。丹皮炭呈黑褐色,气香,味微苦而涩。
【质量标准】 牡丹皮水分不得过13.0%,总灰分不得过5.0%。浸出物不少于15.0%,含丹皮酚不得少于1.2%。
【炮制目的】牡丹皮味苦、辛,性微寒。归心经、肝经、肾经。具有清热凉血,活血散瘀的功能。生品长于清热凉血,活血散瘀,用于温毒发斑,阴虚发热,肠痈,痈肿,肝火头痛,经闭经痛,跌仆伤痛。丹皮炭凉血止血,用于吐血、衄血。
【应用选择】
1、生用
(1)温病热人血分:常与玄参、甘草等同用,能清热凉血,解毒化斑,可治温病血分热盛,高热不退,吐衄发斑,舌质红绛者,如化斑汤(《条辨》)。
(2)阴虚发热:常与青蒿、生地、鳖甲等同用,能滋阴清热,可治温热病后期阴液受损,邪伏阴分,夜热早凉;亦可治肺痨阴虚发热,潮热骨蒸,如青蒿鳖甲汤(《条辨》)。
(3)肠痈:常配伍大黄、桃仁、冬瓜子等,能清热行瘀,消肿散结,可治肠痈初起,右少腹痛,按之益甚,尚未成脓者,如大黄牡丹皮汤(《金匮》)。
(4)肝火头痛:常与生地、龙胆草、菊花等同用,能清泄肝火,可治肝火上炎之头痛、目赤、烦躁失眠等,目前有用治高血压头痛眩晕者。
(5)经闭、痛经、瘾瘕:常配伍桂枝、炒桃仁等,能活血行瘀,通经散瘾,可治瘀血经闭,行经腹痛或血滞瘾瘕等,如桂枝茯苓丸(《金匮》)。
(6)跌仆伤痛:常与乳香、没药、当归等同用,能活血行瘀止痛,可治跌仆伤痛,瘀滞疼痛者。
2、制用(炭药)血热出血:常配伍大蓟(烧灰存性)、小蓟(烧灰存性)、侧柏叶(烧灰存性)等,能凉血止血,可用于血热妄行之吐血、衄血等,如十灰散(《十药》)。
【现代研究】牡丹皮主含牡丹酚、牡丹酚苷、牡丹酚原苷和牡丹酚新苷。还含芍药苷、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷、苯甲酰氧化芍药苷和鞣质等。其中丹皮酚具有降压、抗血栓、抗炎、解热、活血化瘀等多方面的作用;氧化芍药苷、苯甲酰氧化芍药苷对红细胞膜有较弱的稳定作用;苯甲酰芍药苷对二磷酸腺苷引起的血小板凝集有抑制作用,可防止微血栓的形成;苯甲酰氧化芍药苷对纤维蛋白溶解酶原和纤维蛋白酶活性有抑制作用。现代对牡丹皮的炮制研究,主要以丹皮酚为指标,对其不同的加工炮制方法进行了初步的探讨。
有实验表明,牡丹皮在净洗过程中,水浸泡时间越长丹皮酚损失越大,故加工时应注意抢水洗净,不宜浸泡。干燥温度对成品中丹皮酚含量影响较大,因而切制后饮片宜低温干燥,以日晒法或50℃以下烘干为宜。牡丹皮炮制后,其所含丹皮酚含量降低,含量顺序为生丹皮>炒丹皮>丹皮炭。还有实验证实,牡丹皮在切片前软化时,采用水喷淋法丹皮酚的损失量小。水洗法丹皮酚含量达不到药典要求。
牡丹皮炮制加工过程中应尽量避免硫磺的熏蒸,认为熏蒸只有助于改变中药的色泽,无助于改善内在质量,同时残留中药中的硫化物具有很强的毒性,而且饮片应该趁鲜切制,以避免有效成分的损失。通过产地加工调查,比较牡丹皮直接切制、熏干和直接晒干饮片醇浸出物和丹皮酚的含量,提出牡丹皮宜采用产地直接加工成牡丹皮饮片,干燥,使含水量在10%以下,塑料袋密封包装,可减少二次加工造成的费工、费时、费水和内在成分的流失,同时可大大缩短牡丹皮干燥时间,有利于从源头上明确牡丹皮饮片的产地和加快其上市时间。
有研究证明,牡丹皮经酒浸、煨制和炒焦炮制后,其所含的芍药苷、牡丹酚苷、牡丹酚的量均减少。特别是炒焦使所含成分大幅度下降。也有实验表明,各炮制品中丹皮酚的含量比生品均有下降,尤以丹皮炭损失最多,其丹皮酚含量为生品的1/5~1/6,这是由于丹皮酚易挥发所致,其含量顺序是生丹皮>炒丹皮>酒炒品>酒蒸品>炒焦品>炒炭品。各炮制品中丹皮酚苷含量却比生品高约4~12倍,其顺序是酒炒品>清炒品>酒蒸品>炒焦品>炒炭品>生品。采用高效液相色谱法,对不同工艺条件所炮制丹皮炭中丹皮酚的含量进行测定,结果表明,随着炮制温度的增高和时间的延长,丹皮酚的含量逐渐降低。砂烫法制备丹皮炭,可使丹皮内外表面受热均匀,制品炭化程度一致,无不及与太过之虞,质量较好并且操作简单,容易掌握。与武火制炭比较,成炭率提高7%以上;而与文火制炭比较,功效提高1倍左右。克服了清炒法制炭时,制品生熟不均的缺点,注意砂温应控制在200℃以下。有文献采用化学成分系统分析,薄层色谱和紫外光谱等方法,比较了牡丹根皮与木心化学成分的异同,结果表明,两者化学成分基本相似。周刚采用高效液相色谱法,测定牡丹皮各部位中丹皮酚、芍药苷的含量,并进行指纹图谱分析,结果栓皮部中丹皮酚的含量约高出韧皮部中的1倍,木心部中丹皮酚的含量接近韧皮部中的1/2;栓皮部中芍药苷的含量约高出韧皮部中的3.5倍,木心部中芍药苷的含量约高出韧皮部中的1倍;指纹图谱中,韧皮部中有效成分的含量较高;又通过测定重量质量,发现栓皮部、韧皮部、木心部分别占总重量质量的8.14%,81.42%,10.44%。通过对未去心的牡丹根和牡丹皮的药效学和毒性的比较研究,证明两者在促进血小板聚集、抗炎、降压及抗惊厥方面作用相似,且毒性低,可考虑在加工时不再抽心弃去木质部而以全根入药。
【附】
1、近代炮制方法还有炒黄、炒焦、酒蒸、酒炒等。
2、文献摘录“烧灰存性,研极细末,用纸包,碗盖于地上一夕,出火毒”(《十药》)。“酒拌蒸,产科要药,治骨蒸。面裹煨熟,厚大肠”(《全生集》)。“胃虚者,酒拌蒸。实热者,生用”(《得配》)。
【总结】牡丹皮从南北朝刘宋时代开始使用辅料和采用不同的炮制方法。近年来各地的炮制规范中收载的大多是牡丹皮和牡丹皮炭,《中国药典》2010年版仅收载生牡丹皮。各地对牡丹皮的炮制方法尚不统一,除生品外,尚有炒黄、酒炙、酒蒸等方法。中医临床处方生品多用于清热凉血,活血散瘀,制炭用于止血。因此,牡丹皮的传统炮制方法是值得进一步探讨的。
牡丹皮炮制后,其所含主要成分丹皮酚的含量均降低。牡丹酚苷的含量文献报道截然不同,一种结论是炮制品中其含量比生品高约4~12倍不等;另一种则认为牡丹皮炮制后,牡丹酚苷降低。这与传统经验鉴别炮制品程度有很大关系,同时亦与炮制过程中各种因素的影响有关,尚待进一步研究。
牡丹皮中的丹皮酚具有水溶性和挥发性,并可随水蒸气蒸馏。因此,牡丹皮在切片前软化时,采用水淋法和抢水洗为宜;干燥时以阴干法为佳;入汤剂时,采用后下煎煮法为好。另外,丹皮酚具有降压、抗血栓、抗炎、解热、活血化瘀等多方面的药理作用,牡丹皮各炮制品中丹皮酚的含量与其药理作用之间的关系,有待进一步研究。
牡丹皮具多方面的药理作用和临床药效,目前仅对丹皮酚和牡丹酚苷等成分作了初步研究,想以此来阐明牡丹皮的炮制意义,并对炮制工艺进行选择,显然是具有一定的局限性。炮制对牡丹皮中其他成分有何影响,有待研究。炮制对牡丹皮的多种药理作用的影响亦有待于探讨。
牡丹根的传统加工方法,一般在采收后将木心抽去,仅以根皮入药。为扩大药源,节约药材,对牡丹根皮与木心的化学成分和药理作用进行了比较。结果表明,两者化学成分及药理作用基本一致。但是否完全相同,还有待进一步研究。